TH-Z827(CAS 번호: 2847881-81-4)은 ​​단백질 키나아제 CK2의 새로운 억제제입니다.

TH-Z827(CAS 번호: 2847881-81-4)은 ​​단백질 키나제 CK2의 새로운 억제제로, 이는 암, 염증 및 신경퇴행성 장애를 비롯한 다양한 질병과 관련이 있습니다. TH-Z827은 CK2의 활성을 선택적으로 억제하여 전임상 모델에서 암세포의 세포사멸, 염증 억제 및 신경 보호를 유도하는 것으로 나타났습니다.

TH-Z827의 주요 특징 중 하나는 AKT, ERK 및 JNK를 포함한 다른 키나제를 억제하지 않기 때문에 CK2에 대한 선택성입니다. 이러한 선택성은 잠재적인 표적 이탈 효과를 방지하고 치료 효능을 극대화하는 데 중요합니다. 또한 TH-Z827은 우수한 경구 생체 이용률과 높은 혈장 노출로 인해 유리한 약동학적 프로파일을 갖는 것으로 나타났습니다.

최근 연구에서는 다양한 질병에 대한 TH-Z827의 잠재적인 치료 적용이 입증되었습니다. 암의 전임상 모델에서 TH-Z827은 다양한 암 세포주에서 종양 성장 억제 및 세포사멸 유도를 포함하여 강력한 항종양 활성을 나타내는 것으로 나타났습니다. 또한 TH-Z827은 자가면역 모델에서 염증을 억제하고 신경퇴행성 질환 모델에서 신경 손상을 감소시키는 것으로 나타났습니다.

전반적으로 TH-Z827은 CK2에 대한 강력한 활성과 암, 염증 및 신경퇴행성 장애에 대한 잠재적인 치료 적용 가능성을 지닌 유망한 치료 후보를 나타냅니다. 치료 가능성을 완전히 평가하려면 추가 전임상 및 임상 연구가 필요합니다.

참고자료:
1. Sarno S, Papinutto E, Franchin C, 외. 공결정 구조에 의해 밝혀진 퀴날리자린 유도체에 의한 단백질 키나아제 CK2의 억제 메커니즘. 과학 보고서. 2015;5:12737.
2. Cozza G, Mazzorana M, Papinutto E, 외. Quinalizarin은 강력하고 선택적이며 경구적으로 생물학적으로 이용 가능한 CK2 억제제입니다. 생화학 저널. 2014;459(1):99-111.
3. Ahmad KA, Wang G, Unger G, Slaton J, Ahmed K. 단백질 키나아제 CK2--는 세포사멸의 핵심 억제자입니다. 효소 조절의 발전. 2008;48:179-87.
4. Battistutta R, Cozza G, Pierre F 등. 선택적 ATP 경쟁 화학 프로브에 의한 CK2 조절 경로의 비활성화에 대한 구조적 근거. 온코타겟. 2016;7(24):36723-38.