PF 477736 CAS 번호:952021-60-2

PF 477736 CAS 번호:952021-60-2

화학 구조 : PF-00477736
CAS 번호: 952021-60-2

설명

화학 구조 : PF-00477736

CAS 번호: 952021-60-2

product-197-146

 

PF-00477736(PF00477736;PF-477736)

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PF{0}}(PF-477736)는 Ki가 0.49nM인 Chk1의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 억제제이며 Chk2(Ki=47nM)도 억제하고 불량합니다. CDK1 활동을 억제합니다(Ki=9.9 uM).

 

생물학적 활동

PF{0}}(PF-477736)는 Ki가 0.49nM인 Chk1의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 억제제이며 Chk2(Ki=47nM)도 억제하고 불량합니다. CDK1 활성 억제(Ki=9.9 uM); 디스플레이<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100개의 단백질 키나아제; DNA 손상에 의해 유도된 세포 주기 정지를 없애고 젬시타빈 및 카보플라틴을 포함하는 임상적으로 중요한 화학요법제의 세포독성을 강화합니다. 이종이식에서 용량 의존적 방식으로 젬시타빈의 항종양 활성을 향상시킵니다.
고형 종양
1단계 중단

 

물리화학적 특성

무게

419.489

공식

C22H25N7O2

CAS 번호

952021-60-2

저장

고체 분말

-20 학위 3년;

4학위 2년

용제에서

-80도 6개월

-20도 1개월

용해도

DMSO에서 10mM

화학명

(R)-2-아미노-2-시클로헥실-N-(5-(1-메틸-1H-피라졸-4-일){{9} }옥소-2,6-디하이드로-1H-[1,2]디아제피노[4,5,6-cd]인돌-8-일)아세트아미드

 

참조

1. Blasina A, 외. Mol Cancer Ther. 2008년 8월 7(8):2394-404.

2. 장 C 외. Clin Cancer Res. 2009년 7월 15;15(14):4630-40.

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