JAK 3i CAS 번호: 1918238-72-8

화학 구조 : JAK 3i

CAS 번호: 1918238-72-8

 

JAK 3i

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JAK 3i는 사이토카인과 성장 인자의 신호 전달 경로에 관여하는 효소인 JAK3(Janus Kinase 3)의 활성을 억제하기 위해 개발된 유망한 약물 후보입니다. JAK3은 류마티스 관절염, 건선, 다발성 경화증 및 궤양성 대장염과 같은 염증성 및 자가면역 질환의 발병에 중요한 역할을 합니다. JAK3를 선택적으로 표적으로 삼음으로써 JAK 3i는 잠재적으로 이러한 질병에 대한 새로운 치료 옵션을 제공할 수 있습니다.

생물학적 활동

JAK 3i의 억제 작용 원리는 JAK3의 ATP 결합 부위에 결합하여 하류 신호 전달 경로의 인산화 및 활성화를 방지하는 것입니다. JAK3 활성을 억제함으로써 JAK 3i는 전염증성 사이토카인과 케모카인의 생성을 감소시켜 염증과 조직 손상을 줄일 수 있습니다.
최근 몇 년 동안 JAK 억제제는 염증성 질환 및 자가면역 질환 치료를 위한 유망한 계열의 약물로 부상했습니다. FDA는 류마티스 관절염 치료를 위해 토파시티닙과 바리시티닙을 포함한 여러 JAK 억제제를 승인했습니다. 그러나 이들 약물은 효능과 안전성 측면에서 한계가 있다. 선택적 JAK3 억제제인 ​​JAK 3i는 안전성 프로필이 더 좋고 부작용이 더 적을 수 있습니다.
염증성 및 자가면역 질환의 동물 모델에서 JAK 3i의 효능과 안전성을 조사하기 위한 여러 연구가 수행되었습니다. 이러한 연구는 JAK 3i가 염증을 효과적으로 줄이고 질병 증상을 개선할 수 있음을 입증하는 유망한 결과를 보여주었습니다.
결론적으로, JAK 3i는 기존 JAK 억제제에 비해 독특한 작용 메커니즘과 잠재적 이점을 지닌 염증성 질환 및 자가면역 질환 치료를 위한 유망한 약물 후보입니다. 인간 환자를 대상으로 효능과 안전성을 평가하기 위해서는 추가 임상 시험이 필요합니다.

물리화학적 성질

참고자료

1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J, 외. 조절 T 세포에 대한 Janus 키나제 3 억제의 영향: 자가면역 질환에 대한 새로운 치료 접근법? Pharmacol 거기. 2020;213:107562.

2. Rubbert-Roth A, Guo Q, Biswas R 등. 류마티스 관절염에 대한 우파다시티닙 및 아바타셉트 시험(선택-초기): 다기관, 무작위 배정, 이중 맹검, 병렬 그룹, 활성 비교 대조 대조 3상 시험. 랜싯. 2021;397(10277):2516-2528.

3. Yiu ZZ, Krueger JG, Lebwohl MG. 건선 연구 및 치료의 새로운 소식은 무엇입니까? 더마톨클리닉. 2021;39(2):203-211.

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