STM2457 CAS 번호:2499663-01-1

화학 구조 : STM2457

CAS 번호: 2499663-01-1

 

STM2457(STM-2457)

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STM2457(STM-2457)은 IC50이 16.9nM인 METTL3의 매우 강력하고 선택적인 동급 최초의 촉매 억제제이며 Kd가 1.4nM인 METTL3-METTL14에 결합합니다.

생물학적 활동

STM2457(STM-2457)은 IC50이 16.9nM인 METTL3의 매우 강력하고 선택적인 동급 최초의 촉매 억제제이며 Kd가 1.4nM인 METTL3-METTL14에 결합합니다. STM2457의 치료는 AML 성장을 감소시키고 분화 및 세포사멸을 증가시킵니다. STM2457은 알려진 백혈병 유발 mRNA에서 m6A 수준을 감소시키고 번역 결함과 일치하는 발현을 감소시킵니다. STM2457은 특히 AML의 주요 줄기 세포 하위 집단을 표적으로 하는 AML의 다양한 마우스 모델에서 생착을 손상시키고 생존 기간을 연장했습니다.

물리화학적 특성

참조

1. Yankova E, 외. 자연. 2021년 5월;593(7860):597-601.

2. Xu QC 외. 종양유전자. 2022년 1월 29일. doi: 10.1038/s41388-022-02185-1.

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