FEN1-IN-7 CAS 번호: 824983-90-6

화학 구조: FEN1-IN-7

CAS 번호: 824983-90-6

 

펜1-인-7

카탈로그 번호: URK-V2502실험실에만 사용됩니다.

FEN1-IN-7은 DNA 복제 및 복구에 관여하는 중요한 효소인 FEN1(플랩 엔도뉴클레아제 1)의 새롭고 강력하며 선택적인 억제제입니다. FEN1-IN-7은 다양한 암세포주에서 DNA 손상과 세포주기 정지를 유도하여 항암 활성을 나타내는 것으로 나타났습니다.

생물학적 활동

FEN1-IN-7은 DNA 복제 및 복구에 관여하는 중요한 효소인 FEN1(플랩 엔도뉴클레아제 1)의 새롭고 강력하며 선택적인 억제제입니다. FEN1-IN-7은 다양한 암세포주에서 DNA 손상과 세포주기 정지를 유도하여 항암 활성을 나타내는 것으로 나타났습니다.
구조 특이적 뉴클레아제인 FEN1은 DNA 복제와 게놈 안정성 유지에 필수적인 역할을 합니다. FEN1은 Okazaki 단편 성숙 및 복구 과정에서 RNA 프라이머를 제거하고 복제 중간체를 절단하는 데 관여합니다. 증거에 따르면 조절되지 않은 FEN1 발현 또는 활동이 암의 발달 및 진행에 기여할 수 있어 매력적인 치료 표적이 될 수 있습니다.
FEN1-IN-7은 효소의 활성 부위에 결합하여 FEN1 활동을 억제하여 기능을 방해합니다. FEN1과 FEN1-IN-7 사이의 구체적인 상호 작용은 분자 도킹 연구를 통해 밝혀졌으며 생화학적 및 생물학적 분석을 통해 추가로 확인되었습니다.
신약 개발 현황:
FEN1-IN-7은 잠재적인 항암제로서 상당한 가능성을 보여주었습니다. 이는 기존 화학요법에 내성이 있는 세포를 포함하여 여러 암 세포주에 대해 강력한 활성을 나타냅니다. 전임상 연구에서 FEN1-IN-7은 DNA 손상을 유도하고 세포 사멸 경로를 활성화하며 세포 주기 정지를 촉진하는 것으로 나타났습니다. 중요한 것은 FEN1-IN-7이 추가 임상 개발을 위한 유망한 후보가 될 수 있는 우수한 약동학적 특성도 입증했다는 것입니다.

물리화학적 성질

참고자료

1. Zhao, Q. et.al. 암 치료를 위한 Flap endonuclease 1(FEN1)을 표적으로 하는 강력한 억제제로서 퀴나졸리논-4-아미드의 발견 및 최적화. J Med Chem. 2018년 2월 8;61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. et al. 표적 암 치료를 위한 새로운 FEN1 억제제 개발. Bioorg Med Chem Lett. 2020년 11월 1일; 30(21): 127504.

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