Tipifarnib CAS 번호: 192185-72-1

화학 구조: 티피파르닙

CAS 번호: 192185-72-1

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R115777(IND 58359; 티피파르닙; IND-58359; IND58359; R-115777;R 115777)

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R11577(Tipifarnib, IND-58359)은 잠재적인 항종양 활성을 가지고 있으며, IC가 있는 FTase(farnesyltransferase)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.₅₀0.86nM 중,

생물학적 활동

Tipifarnib (IND 58359, R115777) is a potent inhibitor of Tryanosoma Cruzi with the ED50 of 4mM[1]; inhibits the farnesylation of lamin B and K-RasB peptide substrates with IC50s of 0.86 nM and 7.9 nM, respectively[2]; no activity for PGGT1(IC50>50μM); H-ras 또는 N-ras 돌연변이가 있는 종양 세포주에 대한 민감도를 나타냅니다. 생쥐가 있는 종양의 성장을 억제하고 경구로 생체 이용 가능하며 지방간염을 억제합니다.
임상 2상

물리화학적 특성

참조

1.Devendra S Puntambekar, 외. Farnesyltransferase의 억제: 암을 치료하기 위한 합리적 접근법? J Enzyme Inhib Med Chem. 2007년 4월 22(2):127-40.

2.End DW, 외. 선택적 파르네실 단백질 트랜스퍼라제 억제제 R115777의 생체 내 및 시험관 내 항종양 효과의 특성화. 암 해상도 2001년 1월 1일;61(1):131-7

3.Kelland LR 외. Clin Cancer Res. 2001년 11월 7일(11):3544-50.

4.Beaupre DM, 외. Mol Cancer Ther. 2004년 2월 3(2):179-86.

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