CIN16645, LP-01 CAS 번호: 1799316-64-5

화학 구조: CIN16645, LP-01

CAS 번호: 1799316-64-5

 

CIN16645, LP-01

카탈로그 번호: URK-V2467실험실에서만 사용됩니다.

CIN16645, LP-01는 p53-MDM2 상호작용의 강력하고 유망한 소분자 억제제입니다.

생물학적 활동

CIN16645, LP-01는 종양 억제 단백질 p53과 음성 조절자 MDM2 사이의 단백질-단백질 상호작용을 표적으로 합니다. 이 상호작용은 암 예방에 중요한 역할을 하는 p53 경로의 조절에 중추적인 역할을 하기 때문에 가장 집중적으로 연구되는 약물 표적 중 하나입니다. DNA 손상이 있는 경우 p53이 활성화되어 세포 주기 정지, DNA 복구 또는 세포 사멸을 촉진하는 반면 MDM2는 p53 전사 활성을 제한하고 분해를 유발합니다. MDM2의 증폭 또는 과발현은 p53의 불활성화로 이어지며, 이는 많은 암, 특히 야생형 p53을 보유한 암에서 흔히 발생합니다. 소분자에 의한 p53-MDM2 상호작용의 억제는 p53 수준을 안정화하고 종양 억제 활성을 재활성화하는 것으로 나타났으며, 이는 이 상호작용의 강력하고 특정한 억제제를 발견하는 데 상당한 노력을 기울였습니다.
CIN16645, LP-01는 처음에 고효율 스크리닝 캠페인을 통해 히트 화합물로 식별된 새로운 시스-이미다졸린 유도체입니다. 이것은 나노몰 농도의 p53-MDM2 상호작용을 억제하고 암세포에서 p53-의존성 세포사멸을 유도합니다. 또한, CIN16645, LP-01는 시험관 내 및 생체 내에서 유리한 약리학적 및 약동학적 특성을 갖는 것으로 나타났기 때문에 추가 개발을 위한 유망한 후보가 되었습니다.
여러 연구에서 암 치료제로서 CIN16645, LP-01의 효능을 조사했습니다. Zhang 등의 최근 연구에서 CIN16645, LP-01는 in vitro 및 in vivo 모두에서 췌장암 세포의 성장을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 저자는 CIN16645, LP-01가 p53 및 그 다운스트림 표적의 상향 조절을 통해 췌장암 세포에서 세포 주기 정지 및 세포사멸을 유도함을 보여주었습니다. 중요한 것은 CIN16645, LP-01가 췌장암의 이종이식 마우스 모델에서 어떠한 심각한 독성도 일으키지 않으면서 강력한 항종양 활성을 입증했다는 것입니다. 이러한 결과는 CIN16645, LP-01가 췌장암 치료에 유망한 치료제로 개발될 가능성이 있음을 강력하게 시사합니다.

물리화학적 특성

참조

1, Zhang, J., et al. (2020). p53-MDM2 상호작용을 표적으로 하는 새로운 소분자 화합물인 CIN16645는 췌장암에 대해 강력한 항암 활성을 나타냅니다. Acta pharmacologica Sinica, 41(10), 1382-1390.

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