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페미가티닙 CAS 번호:1513857-77-6

화학 구조 : 페미가티닙
CAS 번호: 1513857-77-6

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설명

화학 구조 : 페미가티닙

CAS 번호: 1513857-77-6

페미가티닙 (INCB054828;INCB 054828)

카탈로그 번호: URK-V620실험실에서만 사용됩니다.

페미가티닙(INCB054828, INCB 054828)은 FGFR1/2/3의 강력하고 선택적인 경구 생체 이용 가능 억제제이며, 재조합 FGFR1, FGFR2 및 FGFR3 효소의 키나아제 활성을 강력하게 억제하고 VEGFR2를 포함한 키나아제 패널에 대해 매우 선택적입니다.

생물학적 활동

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1.5μM); FGFR1, FGFR2 및 FGFR3 활성에 의존하는 종양의 성장을 억제하며, 이는 용량 의존적이며 FGFR의 약력학적 억제와 관련이 있습니다.

물리화학적 홍보운영

무게	487.5
공식	C24H27F2N5O4
CAS 번호	1513857-77-6
저장	고체 분말 -20 학위 3년; 4학위 2년	용제에서 -80도 6개월 -20도 1개월
용해도	DMSO에서 10mM
화학명	3-(2,6-디플루오로-3,5-디메톡시페닐)-1-에틸-8-[(모르폴린-4-일)메틸] -1,3,4,7-테트라하이드로-2하이드로피롤로[3',2':5,6]피리도[4,3-d]피리미딘-2- 하나

참조

1. Phillip CC Liu 외. 초록 771: 선택적 FGFR 억제제 INCB054828의 전임상 특성화. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2015-771 2015년 8월 게시.

2. 만수르 살레 외. 초록 CT111: 고도로 선택적인 섬유아세포 성장 인자 수용체(FGFR) 억제제인 INCB054828의 진행성 악성 종양 환자에 대한 1/2상 연구의 예비 결과. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 2017년 7월 게시.