IPI549 CAS 번호: 1693758-51-8

IPI549 CAS 번호: 1693758-51-8

화학 구조 : IPI-549
CAS 번호: 1693758-51-8

설명

화학 구조 : IPI-549

CAS 번호: 1693758-51-8

product-297-141

 

IPI-549(IPI549;에가넬리십)

카탈로그 번호: URK-V596실험실에서만 사용됩니다.

Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8.4μM).

 

생물학적 활동

Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8.4μM).
Eganelisib (IPI-549) demonstrates excellent PI3Kγ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146-배) 세포 포스포-AKT 분석에서 PI3K 의존성 골수 유래 대식세포(BMDM) 이동을 용량 의존적으로 억제합니다.
Eganelisib(IPI-549)는 유리한 약동학적 특성과 생체 내에서 PI3K 매개 호중구 이동의 강력한 억제를 입증합니다.

 

물리화학적 특성

무게

528.564

공식

C30H24N8O2

CAS 번호

1693758-51-8

저장

고체 분말

-20 학위 3년;

4학위 2년

용제에서

-80도 6개월

-20도 1개월

용해도

DMSO에서 15mM

화학명

피라졸로[1,5-a]피리미딘-3-카르복스아미드,2-아미노-N-[(1S)-1-[1,2-디하이드로{{10} }[2-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)에티닐]-1-옥소-2-페닐-3-이소퀴놀리닐] 에틸]-

 

참조

1. 에반스 CA 외. ACS Med Chem Lett. 2016년 7월 22일;7(9):862-7.

2. De Henau O, 외. 자연. 2016년 11월 17일;539(7629):443-447.

 

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