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DDR1 억제제 7rh CAS 번호:1429617-90-2

화학 구조 : DDR1 억제제 7rh
CAS 번호: 1429617-90-2

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설명

화학 구조 : DDR1 억제제 7rh

CAS 번호: 1429617-90-2

DDR1 억제제 7rh

카탈로그 번호: URK-V2348실험실에서만 사용됩니다.

DDR1 억제제 7rh는 무세포 키나제 분석에서 IC50이 6.8nM인 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적이며 경구로 사용 가능한 DDR1(Discoidin domain receptor 1) 억제제입니다.

생물학적 활동

DDR1 inhibitor 7rh is a potent, selective, ATP-competitive, orally available Discoidin domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with IC50 of 6.8 nM in cell-free kinase assays; DDR1 inhibitor 7rh is significantly less potent in suppressing the kinase activities of DDR2 (IC50=101 nM), Bcr-Abl (IC50=355 nM), and c-Kit (IC50>10 uM); 수용성 콜라겐(50 ug/ml)에 의해 유도된 DDR1- 매개 신호를 농도 의존적으로 억제하고, PANC-1 세포에서 DDR1 다운스트림 신호 단백질인 PYK2 및 PEAK1의 활성화를 억제합니다. DDR1 및 Bcl-xL의 총 단백질 수준의 현저한 감소를 유도하고, NSCLS 세포에서 MMP-2의 수준을 현저하게 감소시킵니다. 38nM의 IC50으로 K562 인간 CML 세포, 각각 2.7, 2.1 및 3.0μM의 IC50으로 A549, NCI-H23 및 NCI-H460 인간 NSCLC 세포의 성장을 억제하고; 췌장 종양 세포에서 콜라겐 유도 DDR1 신호를 차단하고 결과적으로 콜로니 형성 및 이동을 감소시키고 동소 이종 이식 및 자가 췌장 종양에서 화학 요법과 함께 놀라운 효능을 나타냅니다.

물리화학적 특성

무게	546.598
공식	C30H29F3N6O
CAS 번호	1429617-90-2
저장	고체 분말 -20 학위 3년; 4학위 2년	용제에서 -80도 6개월 -20도 1개월
용해도	DMSO에서 10mM
화학명	4-에틸-N-(3-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)-5-(트리플루오로메틸)페닐)-3-(피라졸로[ 1,5-a]피리미딘-6-일에티닐)벤즈아미드