
설명
화학 구조: 일본-153
CAS 번호: 1802937-26-3

일본-153(JP153, JP153)
카탈로그 번호: URK-V2489실험실에만 사용됩니다.
JP-153는 암세포 신호전달 경로에 관여하는 단백질-단백질 상호작용을 표적으로 삼는 새로운 소분자 억제제입니다. 이는 종양단백질 c-Myc와 이의 보조 활성자인 TRRAP 사이의 상호작용을 효과적으로 억제하는 것으로 확인되었습니다.
생물학적 활동
JP-153는 암세포 신호전달 경로에 관여하는 단백질-단백질 상호작용을 표적으로 삼는 새로운 소분자 억제제입니다. 이는 종양단백질 c-Myc와 이의 보조 활성자인 TRRAP 사이의 상호작용을 효과적으로 억제하는 것으로 확인되었습니다.
JP-153는 c-Myc-TRRAP 단백질-단백질 상호작용을 표적으로 하는 유망한 소분자 억제제이며 전임상 연구에서 강력한 항종양 활성을 보여주었습니다. 그 작용 메커니즘은 다른 항암제와 함께 사용할 수 있는 암 치료에 대한 잠재적인 전략을 제공합니다.
c-Myc 종양유전자는 세포 증식, 세포사멸 및 분화를 비롯한 다양한 세포 과정을 조절하는 전사 인자입니다. 그것의 과발현은 많은 종양의 일반적인 특징이므로 암 치료의 매력적인 표적이 됩니다. TRRAP는 염색질과의 결합을 촉진하여 전사 활성을 촉진하는 c-Myc의 보조 활성화제입니다. c-Myc와 TRRAP 사이의 상호작용은 종양 성장과 생존의 유지에 중요하므로 이를 억제하는 것은 오랫동안 암 치료를 위한 잠재적인 전략으로 간주되어 왔습니다.
JP-153는 c-Myc와 TRRAP 사이의 상호작용을 방해하여 c-Myc의 전사 활동을 억제하고 세포 주기 정지와 세포사멸을 유도하는 방식으로 작동합니다. 이는 c-Myc와 상호작용하는 TRRAP 도메인에 결합하여 두 단백질이 서로 결합하는 것을 방지함으로써 그렇게 합니다. 이는 c-Myc 표적 유전자의 하향조절 및 암세포 성장의 억제를 초래합니다.
물리화학적 성질
M.Wt |
365.385 |
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공식 |
C21H19NO5 |
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CAS 번호 |
1802937-26-3 |
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모습 |
단단한 |
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저장 |
솔리드 파우더 -20학위 3년; 4도 2년 |
용매에 -80도 6개월 -20도 1개월 |
용해도 |
DMSO에서 10mM |
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화학명 |
4-(3,4,5-트리메톡시페닐)-1,4-디히드로-2H-나프토[1,2-d][1, 3]옥사진-2-1 |
참고자료
1. 황 MJ, 외. JP-153: 잠재적인 항암 활성을 지닌 c-Myc/Max 이량체화의 새로운 억제제. 몰 암 거기. 2014년; 13(4): 821-9.
2. Juengel E, 외. 소분자 억제제 JP-153는 TRRAP-C-Myc 상호작용을 표적으로 하며 전립선암에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. Mol Cancer Res. 2017; 15(2): 166-76.
3. W, et al. JP-153는 c-Myc-TRRAP 상호작용을 억제하여 암세포 성장을 억제합니다. 암 입술. 2014년; 74(19 보충): 2606-07.
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