NSC 140873(CAS 번호:106410-13-3)은 세포질 포스포리파제 A2(cPLA2) 효소의 강력한 억제제입니다.
메시지를 남겨주세요
NSC 140873(CAS 번호: 106410-13-3)은 잠재적인 치료 용도에 대해 광범위하게 연구된 소분자 억제제입니다. CAS 번호: 106410-13-3라고도 합니다. 이 화합물은 세포막의 인지질에서 아라키돈산을 방출하는 데 중요한 역할을 하는 세포질 포스포리파제 A2(cPLA2) 효소의 강력한 억제제입니다.
cPLA2는 프로스타글란딘, 류코트리엔, 혈소판 활성화 인자 등 다양한 염증 매개체 생성에 관여하는 효소입니다. 이 효소의 억제는 염증과 통증을 감소시키는 것으로 나타 났으며 NSC 140873은 천식, 류마티스 관절염 및 염증성 장 질환과 같은 다양한 염증성 질환 치료를 위한 유망한 치료제가 되었습니다.
NSC 140873은 cPLA2의 활성 부위에 결합하고 효소가 인지질을 절단하는 것을 방지함으로써 작동합니다. 이로 인해 아라키돈산 방출이 감소하고 그에 따라 염증 매개체 생성이 감소합니다. NSC 140873에 의한 cPLA2의 억제는 시험관 내 및 생체 내에서 수많은 전임상 연구에서 입증되었습니다.
현재 잠재적인 치료제로서 cPLA2 억제제의 개발에 상당한 관심이 있습니다. NSC 140873을 포함한 다양한 소분자 억제제가 전임상 연구에서 조사되었습니다. 그러나 인간 임상 시험에서 이러한 억제제의 효능과 안전성을 확인하려면 추가 연구가 필요합니다.
결론적으로, NSC 140873은 염증성 질환 치료를 위한 잠재적인 치료 적용 가능성을 지닌 유망한 cPLA2 억제제입니다. cPLA2의 억제는 전임상 연구에서 입증되었으며 치료제로서의 개발은 추가 조사가 필요합니다.
참고자료:
1. Lio YC, 레이놀즈 LJ, Balsinde J, Dennis EA. J774 대식세포에서 아스피린에 의한 세포질 포스포리파제 A2의 억제 메커니즘. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
2. 스크럭스 학사, 길로이 DW. 염증성 폐 손상: cPLA2 이상. J 지질 입술. 2019;60(3):467-472.
3. Melnikova I, Golden JB, Ambrus JL 등. 염증성 피부 질환의 치료 표적으로 세포질 포스포리파제 A2 억제. 몰 메드. 2014;20(1):435-446.






