TP-5801는 단백질 키나제 CK2의 ATP 결합 포켓을 표적으로 하는 억제제입니다.

TP-5801는 다양한 유형의 암 치료를 위해 개발된 새로운 소분자 억제제입니다. 이 약물은 독특한 작용 메커니즘과 획기적인 항암제가 될 가능성 때문에 제약업계에서 상당한 주목을 받아왔습니다.

표적:

TP-5801는 단백질 키나제 CK2의 ATP 결합 포켓을 표적으로 하는 억제제입니다. 단백질 키나제 CK2는 증식, 성장 및 세포사멸과 같은 다양한 세포 과정을 조절하는 중요한 효소입니다. TP-5801에 의한 CK2 활성 억제는 종양 세포 성장 및 증식을 억제합니다.

억제 원리:

TP-5801는 다양한 전임상 연구에서 CK2의 활성을 억제하는 것으로 나타났습니다. 이는 CK2의 ATP 결합 부위와 상호작용하여 표적 단백질의 인산화를 차단합니다. 이 메커니즘은 암세포에 인산화되지 않은 표적 단백질이 축적되게 하며, 이는 결국 세포 주기 정지와 세포사멸을 초래합니다.

개발 상태:

TP-5801는 시험관 내 및 생체 내에서 수행된 다양한 전임상 연구에서 주목할만한 항종양 활성을 입증했습니다. 이 약물은 또한 우수한 안전성 프로필과 유리한 약동학을 보여주었습니다. 현재 다양한 유형의 암에서 TP-5801의 효능을 평가하기 위한 여러 임상 시험이 진행 중입니다.

참고자료:

1. St-Denis NA, Derboven E, Matteo C, 외. 손상된 미토콘드리아 기능을 통한 단백질 키나제 CK2의 약리학적 표적화. EMBO 몰 메드. 2019;11(4):e9979.

2. Dunn LA, Sheikh BN, Coley HM 등. 단백질 키나제 CK2의 새로운 경구 생체 이용 가능 억제제인 ​​CX-4945의 최초 인간 대상 1상 시험. J Clin Oncol. 2011;29(15개 공급):3004-3004.

3. Siddiqui-Jain A, Drygin D, Streiner N, 외. 단백질 키나제 CK2의 경구 생체 이용 가능 선택적 억제제인 ​​CX-4945는 생존 및 혈관 신생 신호 전달을 억제하고 항종양 효능을 나타냅니다. 암 입술. 2010;70(24):10288-10298.