설명
화학 구조 : GLPG-1690
CAS 번호: 1628260-79-6
GLPG-1690(지리탁세스타트;GLPG 1690;GLPG1690)
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GLPG-1690(지리탁세스타트, GLPG1690)는 Ki/IC50이 15nM/131nM인 업계 최초의 강력하고 경쟁적인 오토탁신 억제제입니다.
생물학적 활동
GLPG-1690(지리탁세스타트, GLPG1690)는 Ki/IC50이 15nM/131nM인 업계 최초의 강력하고 경쟁적인 오토탁신 억제제입니다. 각각 418nM, 542nM 및 242nM의 IC50으로 마우스, 랫트 및 건강한 공여자 혈장에서 ATX-유도된 LPA 18:2 생성을 억제하고; CYP3A4 TDI 없음 및 감소된 hERG 억제 활성(IC50=15 uM), 특발성 폐 섬유증 치료를 위한 우수한 약동학적 프로필을 보여줍니다.
섬유증
임상 2상
물리화학적 특성
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무게 |
588.71 |
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공식 |
기음30H33FN8O2S |
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CAS 번호 |
1628260-79-6 |
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저장 |
고체 분말 -20 학위 3년; 4학위 2년 |
용제에서 -80도 6개월 -20도 1개월 |
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용해도 |
DMSO에서 10mM |
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화학명 |
2-[[2-에틸-6-[4-[2-(3-하이드록시아제티딘-1-일)-2-옥소에틸 ]-피페라진-1-일]-8-메틸이미다조[1,2-a]피리딘-3-일]-메틸아미노]-4-(4-플루오로페닐) 티아졸-5-카르보니트릴 |
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참조
1. Desroy N, et al. 제이메드켐. 2017년 5월 11일;60(9):3580-3590.
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