GNE-886 CAS 번호: 2101957-05-3

화학 구조: GNE-886

CAS 번호: 2101957-05-3

 

GNE-886

카탈로그 번호: URK-V2526실험실에만 사용됩니다.

GNE-886는 PD의 설치류 모델뿐만 아니라 생화학적 및 세포 기반 분석에서 강력한 활성을 입증한 유망한 새로운 LRRK2 키나제 억제제입니다. 혈액 뇌 장벽을 통과하고 생체 내에서 LRRK2 키나제 활성을 억제하는 능력은 PD에 대한 잠재적인 치료제로서 추가 개발을 위한 매력적인 후보가 됩니다.

생물학적 활동

GNE-886는 파킨슨병(PD) 치료에 매우 유망한 표적인 류신 풍부 반복 키나제 2(LRRK2)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
LRRK2는 가족성 및 산발성 PD 모두의 발병에 연루되어 있는 대규모 다중 도메인 단백질 키나제입니다. GNE-886는 생화학 및 세포 기반 분석에서 낮은 나노몰 농도에서 LRRK2 키나제 활성을 강력하게 억제하고 일차 뉴런에서 LRRK{5}}매개 신경독성을 크게 감소시키는 것으로 나타났습니다.
GNE-886는 또한 RPS6KA1 및 RPS6KA3을 포함한 다른 키나제를 더 높은 농도에서 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 그러나 이러한 다른 키나제에 비해 LRRK2에 대한 선택성은 여전히 ​​상당하며 이는 PD 치료를 위한 잠재적인 치료 창을 나타냅니다.
GNE-886는 설치류의 혈액-뇌 장벽을 효과적으로 통과하여 뇌에 상당한 축적을 일으키고 이후 생체 내에서 LRRK2 키나제 활성을 억제할 수 있습니다.

물리화학적 성질

참고자료

1. Deng X, Dzamko N, Prescott A, 외. 파킨슨병 키나제 LRRK2의 선택적 억제제의 특성 규명. Nat Chem Biol. 2011년 9월 18;7(4):203-5.

2. Li X, Wang Q, Pan N 등. 강력한 LRRK2 억제제로서 새로운 피리다진의 설계, 합성 및 생물학적 평가. Eur J Med Chem. 2018년 6월 25일 154:187-201.

3. Fuji RN, Flagella M, Baca M, 외. 비인간 영장류 폐에 대한 선택적 LRRK2 키나제 억제 효과. 과학 번역 Med. 2015년 8월 26;7(273):273ra15.

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