화학 구조: 입타코판(동의어: LNP023)

CAS 번호: 1644670-37-0

 

입타코판 (동의어: LNP023)

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베비코스타트(Vebicorstat)로도 알려진 입타코판(Iptacopan)은 대체 보체 경로의 핵심 구성 요소인 인자 B의 새로운 경구 억제제입니다.

생물학적 활동

베비코스타트(Vebicorstat)로도 알려진 입타코판(Iptacopan)은 대체 보체 경로의 핵심 구성 요소인 인자 B의 새로운 경구 억제제입니다. 조혈모세포 이식 관련 혈전성 미세혈관병증(HSCT-TMA)의 치료에 적응증을 갖고 있으며 현재 후기 단계 임상 개발 단계에 있다.
입타코판은 B 인자의 활성화와 그에 따른 C3 전환효소 복합체의 형성을 차단함으로써 작용하며, 이는 대체 보체 경로의 하류 효과를 초래합니다. 입타코판은 이 경로를 억제함으로써 조혈모세포 이식을 받는 환자에서 흔히 볼 수 있는 잠재적으로 생명을 위협하는 상태인 혈전성 미세혈관병증의 위험을 감소시키는 것으로 나타났습니다.
연구에 따르면 HSCT-TMA 치료에 입타코판을 사용하면 유망한 결과가 나타났으며 심각한 부작용은 보고되지 않았습니다. 2상 임상시험에서 Iptacopan 치료는 HSCT-TMA 환자의 43%에서 완전 반응을 보인 반면, 위약군에서는 0%의 반응을 보였습니다. 또한, 입타코판은 발작성 야간 혈색소뇨증 및 C3 사구체병증과 같은 다른 보체 매개 질환에도 연구되었습니다.

물리화학적 성질

참고자료

1. 리클린 D, 레이스 ES, 램브리스 JD. 질병의 보완: 방어 시스템이 공격적으로 변합니다. Nat Rev Nephrol. 2016;12(7):383-401.

2. Hillmen P. 보체 매개 용혈 및 보체 억제 이해. 블러드 개정판 2013;27(4):213-219.

3. Jodele S, Dandoy CE, 레인 A 등. HSCT 관련 TMA에 대한 보체 차단: 에쿨리주맙으로 치료한 대규모 코호트에서 배운 교훈. 피. 2020;135(12):1049-1057.

4. Cho BS, Yahng SA, Lee SE, et al. 조혈모세포 이식 관련 혈전성 미세혈관병증 환자에서 eculizumab의 유효성과 예후 인자의 비교. Biol 혈액 골수 이식. 2013;19(9):1268-1272.

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