GNE9815 CAS 번호:2729996-45-4

GNE9815 CAS 번호:2729996-45-4

화학 구조 : GNE-9815
CAS 번호: 2729996-45-4

설명

화학 구조 : GNE-9815

CAS 번호: 2729996-45-4

product-276-104

 

GNE-9815(GNE9815)

카탈로그 번호: URK-V2336실험실에서만 사용됩니다.

GNE{0}}(GNE9815)는 CRAF 및 BRAF에 대해 각각 0.062 및 0.19 nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적인 경구용 Type II 범-RAF 억제제입니다.

 

생물학적 활동

GNE{0}}(GNE9815)는 CRAF 및 BRAF에 대해 각각 0.062 및 0.19 nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적인 경구용 Type II 범-RAF 억제제입니다.
GNE{{0}}는 RAF 키나아제 외에 223개의 키나아제(0.1 μM 농도에서 억제 없음 > 70%) 패널에 대해 깨끗한 키나아제 선택성을 나타냅니다. GNE-9815는 MEK 억제제 코비메티닙과 조합하여 KRAS 돌연변이 A549 및 HCT116 암 세포에서 상승 작용을 나타냅니다. GNE-9815는 MEK 억제제 코비메티닙과 조합하여 HCT116 이종이식 마우스 모델에서 상승적인 MAPK 경로 조절을 입증했습니다.

 

물리화학적 특성

무게

455.493

공식

C26H22FN5O2

CAS 번호

2729996-45-4

저장

고체 분말

-20 학위 3년;

4학위 2년

용제에서

-80도 6개월

-20도 1개월

용해도

DMSO에서 10mM

화학명

3-(2-시아노프로판-2-일)-N-(2-플루오로-4-메틸-5-(7-메틸{{9 }}옥소-7,8-디하이드로피리도[2,3-d]피리다진-3-일)페닐)벤즈아미드

 

참조

1. Malcolm P Huestis, 외.ACS Med Chem Lett.2021년 4월 21일;12(5):791-797.

 

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