
설명
화학 구조 : GNE-9815
CAS 번호: 2729996-45-4

GNE-9815(GNE9815)
카탈로그 번호: URK-V2336실험실에서만 사용됩니다.
GNE{0}}(GNE9815)는 CRAF 및 BRAF에 대해 각각 0.062 및 0.19 nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적인 경구용 Type II 범-RAF 억제제입니다.
생물학적 활동
GNE{0}}(GNE9815)는 CRAF 및 BRAF에 대해 각각 0.062 및 0.19 nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적인 경구용 Type II 범-RAF 억제제입니다.
GNE{{0}}는 RAF 키나아제 외에 223개의 키나아제(0.1 μM 농도에서 억제 없음 > 70%) 패널에 대해 깨끗한 키나아제 선택성을 나타냅니다. GNE-9815는 MEK 억제제 코비메티닙과 조합하여 KRAS 돌연변이 A549 및 HCT116 암 세포에서 상승 작용을 나타냅니다. GNE-9815는 MEK 억제제 코비메티닙과 조합하여 HCT116 이종이식 마우스 모델에서 상승적인 MAPK 경로 조절을 입증했습니다.
물리화학적 특성
무게 |
455.493 |
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공식 |
C26H22FN5O2 |
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CAS 번호 |
2729996-45-4 |
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저장 |
고체 분말 -20 학위 3년; 4학위 2년 |
용제에서 -80도 6개월 -20도 1개월 |
용해도 |
DMSO에서 10mM |
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화학명 |
3-(2-시아노프로판-2-일)-N-(2-플루오로-4-메틸-5-(7-메틸{{9 }}옥소-7,8-디하이드로피리도[2,3-d]피리다진-3-일)페닐)벤즈아미드 |
참조
1. Malcolm P Huestis, 외.ACS Med Chem Lett.2021년 4월 21일;12(5):791-797.
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