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BRAF Inhibitor Compound Ia CAS No.:2649372-20-1

화학 구조: BRAF 억제제 화합물 Ia
CAS 번호: 2649372-20-1

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설명

화학 구조: BRAF 억제제 화합물 Ia

CAS 번호: 2649372-20-1

BRAF 억제제 화합물 Ia

카탈로그 번호: URK-V2346실험실에서만 사용됩니다.

BRAF 억제제 화합물 Ia는 BRAF WT, BRAF V600E 및 c-RAF에 대해 0.6, 1.2 및 1.7 nM의 결합 Kd를 갖는 강력하고 선택적인 뇌 침투 BRAF 억제제로서 역설 차단 특성을 나타냅니다.

생물학적 활동

BRAF 억제제 화합물 Ia는 BRAF WT, BRAF V600E 및 c-RAF에 대해 0.6, 1.2 및 1.7 nM의 결합 Kd를 갖는 강력하고 선택적인 뇌 침투 BRAF 억제제로서 역설 차단 특성을 나타냅니다. 화합물 Ia는 키나제 BRK(Kd=156 nM)에 대한 결합에 대한 단 한 가지 예외를 제외하고 403개의 키나제에서 수행된 높은 선택성 프로필을 나타냅니다. 화합물 Ia는 IC50 값이<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
화합물 Ia는 현재 승인된 세 가지 BRAFi의 바람직하지 않은 특성인 비BRAF V600E 모델에서 역설적인 MAPK 과다활성화를 방지하도록 설계되었습니다.

물리화학적 특성

무게	461.444
공식	C20H17F2N5O4S
CAS 번호	2649372-20-1
저장	고체 분말 -20 학위 3년; 4학위 2년	용제에서 -80도 6개월 -20도 1개월
용해도	DMSO에서 10mM
화학명	(R)-N-(2-시아노-4-플루오로-3-((3-메틸-4-옥소-3,4-디하이드로퀴나졸린 -6-일)옥시)페닐)-3-플루오로피롤리딘-1-술폰아미드