BLU285 CAS 번호:1703793-34-3

화학 구조 : 아바프리티닙

CAS 번호: 1703793-34-3

 

아바프리티닙 (BLU-285;BLU285)

카탈로그 번호: URK-V697실험실에서만 사용됩니다.

아바프리티닙(BLU{0}})은 KIT del{{에 대한 IC50가 0.6, 0.27 및 0.24 nM인 돌연변이 KIT 및 PDGFR의 강력하고 매우 선택적인 억제제입니다. 8}}, 각각 KIT D816V 및 PDGFRA D842V.

생물학적 활동

Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150-VEGFR2, SRC 및 FLT3와 같은 몇 가지 중요한 키나아제 항표적보다 KIT D816V에서 더 강력합니다. 전임상 모델에서 시험관 내 및 생체 내 모두에서 잘 특성화 된 다른 질병 유발 KIT 돌연변이를 억제하고 KIT 및 PDGFRA (GIST) 활성화 루프 돌연변이와 관련된 질병 환자에서 현저한 활성을 나타냅니다.
위암
임상 1상

물리화학적 특성

참조

1. 암 발견. 2017년 12월 12일. doi: 10.1158/2159-8290.

2. 에반스 EK 외. Sci Transl Med. 2017년 11월 1일, 9(414). 파이: eaao1690.

3. 암 발견. 2018년 1월 8(1):OF20. 도이: 10.1158/2159-8290.

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