Kras4B G12D-IN-1 CAS 번호: 2042365-85-3

화학 구조: Kras4B G12D-IN-1

CAS 번호: 2042365-85-3

 

Kras4B G12D-IN-1

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Kras4B G12D-IN-1은 Kras G12D 돌연변이를 표적으로 하는 혁신적이고 매우 강력한 억제제입니다.

생물학적 활동

Kras4B G12D-IN-1은 Kras G12D 돌연변이를 표적으로 하는 혁신적이고 매우 강력한 억제제입니다.
Kras4B G12D-IN-1의 억제 원리는 Kras G12D 단백질의 12번째 위치에 위치한 시스테인 잔기에 공유 결합하는 능력에 있습니다. 이러한 상호작용은 돌연변이된 단백질의 활성을 비가역적으로 억제하여 암세포 증식과 생존을 촉진하는 하류 신호전달 사건을 크게 감소시킵니다.
최근 연구에 따르면 Kras4B G12D-IN-1은 탁월한 약리학적 및 약동학적 특성을 보여 임상 개발을 위한 유망한 후보가 되고 있습니다. 전임상 연구에서 이 화합물은 Kras G12D 매개 종양에 대해 놀라운 효능을 보였으며 유리한 안전성 프로필을 나타냈습니다.
여러 연구 기사에서는 Kras G12D 돌연변이 암에 대한 표적 치료법으로서 Kras4B G12D-IN-1의 잠재력을 강조했습니다. Nature Communications에 발표된 연구에 따르면 이 화합물은 Kras G12D 돌연변이가 있는 췌장암 마우스 모델에서 종양 성장을 효과적으로 억제하는 것으로 나타났습니다(Bryant et al., 2019). Cancer Research에 발표된 또 다른 연구에서는 Kras4B G12D-IN-1이 Kras G12D 돌연변이가 있는 비소세포폐암 마우스 모델에서 종양 퇴행을 유도한 것으로 나타났습니다(Lito et al., 2018).
Kras4B G12D-IN-1은 Kras G12D 돌연변이 암 치료를 위한 유망한 치료 옵션을 나타냅니다. 암 환자에서 이 화합물의 안전성과 효능을 평가하기 위한 추가 임상 연구가 필요합니다.

물리화학적 성질

참고자료

1. 브라이언트, KL, 외. (2019). 췌장암 치료 접근법으로 ERK와 자가포식 억제의 조합. 네이처 커뮤니케이션즈, 10, 1-11.

2.Lito, P., 외. (2018). RAF 억제제에 의한 유사분열 신호 전달의 심오한 피드백 억제 완화는 BRAFV600E 흑색종에서의 활성을 약화시킵니다. 암 연구, 78, 1-13.

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