TH-Z827 CAS 번호: 2847881-81-4

화학구조 : TH-Z827

CAS 번호: 2847881-81-4

 

TH-Z827 시리즈

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TH-Z827은 사이클린 의존성 키나제 7(CDK7)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.

생물학적 활동

TH-Z827(CAS 번호: 2847881-81-4)은 ​​사이클린 의존성 키나제 7(CDK7)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
사이클린 의존성 키나제 7(CDK7)은 RNA 폴리머라제 II(C-말단 도메인)을 인산화하여 전사 조절에 중요한 역할을 합니다. CDK7은 또한 다른 CDK를 활성화하고 세포 주기를 조절하는 CDK 활성화 키나제(CAK) 복합체의 필수 구성 요소이기도 합니다. CDK7 억제제는 잠재적으로 종양 세포에 대해 선택적 독성을 발휘하는 반면, CDK{7}}매개 전사에 대한 암세포의 증가된 의존성을 활용합니다.
CDK7은 사이클린 H와 Mat1에 결합하여 CAK를 형성하며, 이는 다른 CDK를 인산화하고 활성화할 수 있습니다. TH-Z827은 ATP 결합 포켓에 결합하여 CDK7 활성화 과정을 차단하는 CDK7의 경쟁적 ATP 경쟁적 억제제로 기능합니다. TH-Z827은 CDK7에 대한 높은 효능, 선택성 및 효소 억제 효과를 가지고 있습니다.
TH-Z827은 다양한 모델에서 인간의 암을 치료할 수 있는 뛰어난 잠재력을 보였으며 중국 제약회사인 Beijing Hua Medicine Ltd.에서 임상 후보로 개발 중입니다. 특히 인간의 암을 표적으로 하는 많은 전임상 연구가 진행되고 있습니다. TH-Z827에 대한 1상 임상시험은 중국에서 진행 중입니다.
TH-Z827은 전사 조절 및 세포 주기 조절에 중요한 역할을 하는 CDK7의 강력하고 선택적인 억제제입니다. TH-Z827은 높은 효능, 선택성 및 효소 억제 기능을 갖추고 있습니다.

물리화학적 성질

참고자료

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. 외. CDK 서브유닛의 변형된 발현이 인간 암 세포주에서 밝혀졌습니다.

2. Chao, SH CDK7 억제제의 메커니즘은 골육종 세포에서 전사 억제를 유도했습니다.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C. 등. 사이클린 의존성 키나제 7의 강력하고 선택적이고 경구적으로 생물학적으로 이용 가능한 억제제인 ​​3-(2-(피리딘-4-일)티아졸-4-일아미노)벤조산 유도체의 발견.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y., et al. 새로운 경구용 사이클린 의존성 키나제 7(CDK7) 억제제가 억제제 효능의 결정 요인을 밝혀줍니다.

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